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      卡博替尼(Cabozantinib)是一個(gè)多靶點(diǎn)的廣譜抗癌-,能抑制的靶點(diǎn)包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個(gè)。 目前,卡博替尼已經(jīng)在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中,證實(shí)了較好的治療效果,對于骨轉移的控制效果尤其突出。因其對于多種癌癥的廣泛有效性,卡博替尼被稱(chēng)為靶向-中的“萬(wàn)金油”,具有廣譜抗癌能力。

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      卡博替尼(Cabozantinib)是一個(gè)多靶點(diǎn)的廣譜抗癌-,能抑制的靶點(diǎn)包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個(gè)。

      目前,卡博替尼已經(jīng)在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中,證實(shí)了較好的治療效果,對于骨轉移的控制效果尤其突出。因其對于多種癌癥的廣泛有效性,卡博替尼被稱(chēng)為靶向-中的“萬(wàn)金油”,具有廣譜抗癌能力。

      治療腎細胞癌:卡博替尼的有效率是索坦的數倍(46% vs 18%),生存期明顯延長(cháng)(30.3個(gè)月 vs 21.8個(gè)月)。兩-的副作用很接近,不良反應發(fā)生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。目前,卡博替尼已經(jīng)成為晚期腎癌的首選治療的一線(xiàn)-物。

      治療肝細胞癌:接受卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長(cháng),死亡風(fēng)險下降了37%??陀^(guān)有效率大約為5%。目前,卡博替尼已經(jīng)和瑞戈非尼、PD-1抗體等-物一道,成為晚期肝癌治療-物之一。

      治療肺癌:在非小細胞肺癌患者中,2%左右的患者攜帶RET基因重排。這類(lèi)患者可以接受卡博替尼治療。2016年,權威醫學(xué)雜志《柳葉刀-腫瘤學(xué)》發(fā)表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的臨床試驗數據:26位患者,有效率是28%,腫瘤控制率接近100%。

      此外,一線(xiàn)治療失敗的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼聯(lián)合特羅凱比單用卡博替尼或者單用特羅凱,生存期明顯延長(cháng),聯(lián)合用-組的生存期是13.3個(gè)月,單用卡博替尼組是9.2個(gè)月,單用特羅凱是5.1個(gè)月。

      治療甲狀腺癌:對于攜帶RET突變的甲狀腺癌患者,卡博替尼明顯延長(cháng)了總生存期,從18.9個(gè)月延長(cháng)到了44.3個(gè)月,翻了一倍都多??側巳褐?,總生存期也從21.1個(gè)月,延長(cháng)到了26.6個(gè)月。

      卡博替尼作用的分子靶點(diǎn)很多,部分靶點(diǎn)參與了骨轉移的形成,具有很好的控制實(shí)體瘤骨轉移的能力,已被廣泛用于腎細胞癌骨轉移和前列腺癌骨轉移的治療。

      卡博替尼可以通過(guò)清除腫瘤周?chē)q為虐的“骨髓來(lái)源的免疫抑制細胞”(MDSC細胞)等方式,增加患者對PD-1抗體等免疫治療的療效。因此,不少研究將卡博替尼選為PD-1抗體的“黃金搭檔”,進(jìn)行聯(lián)合治療并取得了良好的治療效果。

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      小明

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